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SGC2085

    
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SGC2085

源葉(MedMol)
S81405 一鍵復制產品信息
1821908-48-8
C19H24N2O2
312.4061
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S81405-1mg
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產品介紹

SGC2085是一種有效的、選擇性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制劑，IC50為50 nM，比對其他PRMTs的選擇性高100倍以上

產品描述： SGC2085是一種有效的、選擇性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制劑，IC50為50 nM，比對其他PRMTs的選擇性高100倍以上
靶點： CARM1(Cell-free assay):50 nM;HistoneMethyltransferase
體外研究： 除了PRMT6(IC50=5.2 μM)，SGC2085不抑制其他PRMTs。盡管CARM1(PRMT4)被報道能夠不對稱地對BAF155的R1064位二甲基化，但是在濃度高達10 μM時，依然沒有觀察到SGC2085的細胞活性，這可能是由于其細胞通透性較差
細胞實驗： Cell lines: HEK293細胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 48 h Method: 將HEK293細胞培養(yǎng)在12孔板中，加入含10% FBS(100 U/mL)和 streptomycin(100 μg/mL)的DMEM培養(yǎng)基。當細胞達到30%融合度時，加入抑制劑或DMSO。處理48小時后，將原有培養(yǎng)基移除，加入100 μL total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase，EDTA-free蛋白酶抑制劑)對細胞進行裂解。在室溫反應3分鐘后，加入SDS，使其終濃度為1%。溶解產物進行SDS-PAGE電泳，然后進行免疫印跡
參考文獻： 1. Ferreira de Freitas R, et al. Discovery of a Potent and Selective Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) Inhibitor by Virtual Screening. J Med Chem. 2016, 59(14):6838-47.
溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存條件： -20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 3.201 ml 16.005 ml 32.01 ml
5 mM 0.64 ml 3.201 ml 6.402 ml
10 mM 0.32 ml 1.6 ml 3.201 ml
50 mM 0.064 ml 0.32 ml 0.64 ml
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參考文獻

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